Antithrombotische Therapie und Antikoagulantien (Block 3, KV 4, 3 Antithrombotische Therapie und Antikoagulantien (Block 3, KV 4, 3. Studienjahr) H. Porzig Pharmakologisches Institut

Funktionelle Untereinheit (Pentasaccharid) von Heparin Glucosamin Glucuronsäure Iduronsäure

Wirkung von Heparin auf Thrombin und Faktor Xa Inaktivierung

Wirkungsmechanismus von Heparinen Thrombin Wirkungsmechanismus von Heparinen

Wirkungsmechanismus von Vitamin K und Cumarinen Carboxylase g-Carboxyglutamatreste (Ca2+-Bindung) CO2, O2 Acenocoumarol Acenocoumarol

Aktivität der vier Vitamin K-abhängigen Gerinnungsfaktoren als Funktion der Zeit nach Zugabe von Warfarin

Warfarin Melagatran

Unterschiede zwischen Heparin und oralen Antikoagulantien   Unterschiede zwischen Heparin und oralen Antikoagulantien  

Häufige Komplikationen und Nebenwirkungen einer Antikoagulantientherapie Generell: Blutungen (häufige Ursache: Überdosierung, lokale Blutungsquelle, ulzerogene Zusatzmedikamente) B) Heparin Thrombozytopenie (25% der Pat., in 5% schwer) Osteoporose (bei langdauernder Therapie) vorübergehender Haarausfall C) Cumarine Exantheme Fötotoxizität (Knochendeformationen) Interaktionen mit anderen Arzneimitteln

Pharmakokinetische und pharmakodynamische Interaktionen von Cumarin-Antikoagulantien mit anderen Pharmaka HB=Hemmung der Biotransformation; PI=Plättchenfunktion; DB=Darmbakterien SB=Steigerung der Biotransformation; GF=Gerinnungsfaktoren; * Abnahme Bioverfügbarkeit

Angriffspunkte für endogene und pharmakologische Beeinflussung der Plättchenfunktion

Plättchenaktivierung und Angriffspunkte von Pharmaka

Angriffspunkte für Fibrinolytika und Hämostyptika

Antithrombotika: Zusammenfassung 1. Hemmstoffe der Blutgerinnung Wichtigste Vertreter: Heparine, orale Antikoagulantien (Cumarine, Thrombinantagonisten) Wichtigste Nebenwirkungen: Blutungen, Interaktionen mit anderen Pharmaka Klinische Anwendung: Prophylaxe venöser und arterieller Thrombosen Hemmstoffe der Plättchenaggregation Wichtigste Vertreter: Acetylsalizylsäure, Clopidogrel, Abciximab Wichtigste Nebenwirkungen: Blutungen Klinische Anwendung: Prophylaxe arterieller Thrombosen bes. im Koronarsystem des Herzens Fibrinolytika Wichtigste Vertreter: Streptokinase, Urokinase, t-PA Klinische Anwendung: Thrombolyse, Rekanalisation von Gefässverschlüssen