Lokalanästhesie Verhinderung der Schmerzempfindung ohne Ausschaltung des Bewusstseins Reversible Blockade der Fortleitung des Aktionspotentials über Nervenfasern.

Präsentation zum Thema: "Lokalanästhesie Verhinderung der Schmerzempfindung ohne Ausschaltung des Bewusstseins Reversible Blockade der Fortleitung des Aktionspotentials über Nervenfasern."—  Präsentation transkript:

1 Lokalanästhesie Verhinderung der Schmerzempfindung ohne Ausschaltung des Bewusstseins Reversible Blockade der Fortleitung des Aktionspotentials über Nervenfasern

2 Lokalanästhesie Anforderungen
wasserlöslich sterilisierbar gewebsfreundlich rasch und lange genug wirkend reversibel keine systemischen Effekte

3 Lokalanästhesie Reihenfolge der Wirkung
Ausfall der Empfindung von 1) Schmerz 2) Temperatur 3) Berührung 4) Druck

4 Physikalisch-chemische Eigenschaften von Lokalanästhetika
Typ pKa Lipidlös- Protein- lichkeita bindung Procain Ester 8, Tetracain Ester 8, Lidocain Amid , Prilocain Amid 8, Bupivacain Amid , Etidocain Amid 7, a Oktanol/Puffer-Verteilungskoeffizient Tertiäre Stickstoffverbindungen (N) Procain Lidocain

5 pH-Werts auf die Wirkung
Einfluss des pH-Werts auf die Wirkung pH = 9,2 mit L.A. pH = 7,2 ohne L.A. pH = 9,2 mit L.A. 50 100 Amplitude des Aktionspotentials (% des Ausgangswerts) Reizung Registrierung 40 80 120 160 Zeit (min) Nervenbündel Badflüssigkeit mit pH 9,2 oder 7,2

6 Blockade des Natriumkanals durch das Lokalanästhetikum (B)
Außenseite der Nervenmembran B  B+ spannungsabhängiger Natriumkanal B Zustand bei geschlossenem Kanal B  B+ Innenseite (Axoplasma) Wirkungsprinzip (?): Erhöhung der Ladungen im Natriumkanal

7 Lokalanästhesie Anwendungsformen
Oberflächenanästhesie Beseitigung von Schmerz- und Juckreiz diagnostische Maßnahmen Operationen am Auge Infiltrations- und Leitungsanästhesie* Zahnextraktion chirurgische Eingriffe EMLA: eine Alternative zur Infiltration ?

8 EMLA: Eutektische Mischung von Lidocain und Prilocain
Bei 1:1-Mischung (je 2,5% L und P) besitzt dieses Eutektikum einen Schmelzpunkt von nur 18 °C Aus der eutektischen Mischung von Lidocain und Prilocain kann eine Öl-in-Wasser-Emulsion hergestellt werden, deren Öltröpfchen ausschließlich aus den Wirkstoffen bestehen. Unter Zusatz eines Emulgators und eines Verdickungsmittels entsteht eine hochdisperse Emulsion (Tröpfchengröße nur ca. 0,2 µm), die eine große Phasen-grenzfläche besitzt. Die wässrige Phase wird mit Natriumhydroxid alkalisch gemacht

9 EMLA® - ein Lokalanästhetikum, das die intakte Haut durchdringt
Anwendungsbeispiele: Lokale Betäubung der Haut im Zusammenhang mit Eingriffen wie z.B. Einstich einer Kanüle zur Blutentnahme und chirurgischen Eingriffen an der Hautoberfläche. Lokalanästhesie vor mechanischer Wundreinigung von Ulcus cruris (Geschwüre der Beine).

10 Lokalanästhesie Anwendungsformen
Oberflächenanästhesie Beseitigung von Schmerz- und Juckreiz diagnostische Maßnahmen Operationen am Auge Infiltrations- und Leitungsanästhesie* Zahnextraktion chirurgische Eingriffe EMLA: eine Alternative zur Infiltration ? Tumeszenzlokalanästhesie Liposuktion, Facelift Hauttransplantation, Phlebochirurgie u.v.a.

11 Indikation für Liposuktion in Tumeszenzlokalanästhesie: Massive und Reithosenlipomatose
Vorher Nachher Die Infiltration solch großer Gebiete kann bis zu 1,5 Stunden in Anspruch nehmen !

12 Lokalanästhesie Anwendungsformen
Oberflächenanästhesie Beseitigung von Schmerz- und Juckreiz diagnostische Maßnahmen Operationen am Auge Infiltrations- und Leitungsanästhesie* Zahnextraktion chirurgische Eingriffe EMLA: eine Alternative zur Infiltration ? Tumeszenzlokalanästhesie Liposuktion, Facelift Hauttransplantation, Phlebochirurgie u.v.a. Spinal- und Epiduralanästhesie* Geburtshilfe gynäkologische, urologische u.a. chirurgische Eingriffe *Die Injektionslösungen haben pH-Werte von 4-6  L.A. liegen als Salze gelöst vor (der saure pH ist nötig um Adrenalin in der Lösung zu stabilisieren)

13 Lokalanästhesie Wirkungsdauer
Die Wirkungsdauer bestimmende Faktoren: Bindung an Gewebeprotein lokale Durchblutung beim Estertyp: enzymatische Hydrolyse Einteilung in drei Gruppen: kurz wirksam (½-1 h), z.B. Procain mittellang wirksam (1-2 h), z.B. Lidocain, Mepi- vacain, Prilocain (bis 18 h bei Tumeszenzlokalanästhesie) lang wirksam (bis 7 h), z.B. Bupivacain, Etidocain

14 Abhängigkeit der Dauer eines Leitungsblocks von der Lipid-löslichkeit und vom vasokonstriktorischen Zusatz Tumeszenzlokalanästhesie (Haut) h statt 1-2 h bei 1-2% 0,05% 100 200 300 400 500 Dauer der Blockade (min) 1000 0,5% Ulnarblock Kontrolle Adrenalin 1: 1% Ulnarblock 1% Epidural- anästhesie 2% Epidural- anästhesie Lidocain Etidocain

15 } Maximal erreichbare Konzentrationen im Blut Mepivacain 500 mg
interkostal kaudal Mepivacain 500 mg epidural Plexus brachialis ischiofemoral } > 7-8 µg/ml sind toxisch Lidocain 400 mg subkutan Prilocain 400 mg < 1 µg/ml bei Tumeszenz-LA... Toxisch ab 5 µg/ml (5-6 h nach Injektion von 35 mg/kg [1750 mg/50 kg]) Etidocain 300 mg µg/ml Blut 2 4 6 8

16 Lokalanästhesie Nebenwirkungen
Durch vasokonstriktorische Zusätze Nekrosen an Fingern und Zehen RR , Tachykardie... Arrhythmie... Kammerflimmern Hirnblutungen Lokalanästhetika Zentralnervös Vorboten: Übelkeit, Erbrechen, Rededrang, Euphorie, Angst, Unruhe, Schwindel, Erregung, Orientierungsverlust Bedrohlich: Krämpfe, Koma, Atemstillstand Herz/Kreislauf chinidinartig... neg. chrono-, dromo-, bathmo- , inotrop, Vasodilatation Allergische Reaktionen... lokal/allgemein Gegenmaßnahmen Prämedikation mit Diazepam künstliche Beatmung Suxamethonium, Diazepam (Kurzzeitbarbiturat)

17 Metabolismus von Lidocain
durch mikrosomale Enzyme in der Leber Lidocain N-Desalkylierung (Cyt. P450) 2,6-Dimethylanilin Proteinaddukte (Allergien ?) Hydrolyse (Esterasen) Gefahr der Methämoglobinämie: nicht bei Geburt und Neugeborenen verwenden ! Oxidation (Cyt. P450) 4-Hydroxy-2,6-dimethylanilin: Hauptmetabolit (ca. 75%)

18 Ende