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Lokalanästhesie Verhinderung der Schmerzempfindung ohne Ausschaltung des Bewusstseins Reversible Blockade der Fortleitung des Aktionspotentials über Nervenfasern.

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Präsentation zum Thema: "Lokalanästhesie Verhinderung der Schmerzempfindung ohne Ausschaltung des Bewusstseins Reversible Blockade der Fortleitung des Aktionspotentials über Nervenfasern."—  Präsentation transkript:

1 Lokalanästhesie Verhinderung der Schmerzempfindung ohne Ausschaltung des Bewusstseins Reversible Blockade der Fortleitung des Aktionspotentials über Nervenfasern

2 Lokalanästhesie Anforderungen wasserlöslich sterilisierbar gewebsfreundlich rasch und lange genug wirkend reversibel keine systemischen Effekte

3 Lokalanästhesie Reihenfolge der Wirkung Ausfall der Empfindung von 1) Schmerz 2) Temperatur 3) Berührung 4) Druck

4 Physikalisch-chemische Eigenschaften von Lokalanästhetika Typ pKa Lipidlös-Protein- lichkeit a bindung Procain Ester8, Tetracain Ester8, Lidocain Amid 7, Prilocain Amid8, BupivacainAmid 8, EtidocainAmid7, a Oktanol/Puffer-Verteilungskoeffizient Tertiäre Stickstoffverbindungen (N) Procain Lidocain

5 Zeit (min) Amplitude des Aktionspotentials (% des Ausgangswerts) Einfluss des pH-Werts auf die Wirkung pH = 9,2 mit L.A. pH = 9,2 mit L.A. pH = 7,2 ohne L.A. Nervenbündel Badflüssigkeit mit pH 9,2 oder 7,2 Registrierung Reizung

6 Blockade des Natriumkanals durch das Lokalanästhetikum (B) B B + B Außenseite der Nervenmembran Innenseite (Axoplasma) Wirkungsprinzip (?): Erhöhung der Ladungen im Natriumkanal B B + Zustand bei geschlossenem Kanal spannungsabhängiger Natriumkanal

7 Lokalanästhesie Anwendungsformen Oberflächenanästhesie Beseitigung von Schmerz- und Juckreiz diagnostische Maßnahmen Operationen am Auge Infiltrations- und Leitungsanästhesie* Zahnextraktion chirurgische Eingriffe EMLA: eine Alternative zur Infiltration ?

8 EMLA: Eutektische Mischung von Lidocain und Prilocain Bei 1:1-Mischung (je 2,5% L und P) besitzt dieses Eutektikum einen Schmelzpunkt von nur 18 °C Aus der eutektischen Mischung von Lidocain und Prilocain kann eine Öl-in-Wasser- Emulsion hergestellt werden, deren Öltröpfchen ausschließlich aus den Wirkstoffen bestehen. Unter Zusatz eines Emulgators und eines Verdickungsmittels entsteht eine hochdisperse Emulsion (Tröpfchengröße nur ca. 0,2 µm), die eine große Phasen- grenzfläche besitzt. Die wässrige Phase wird mit Natriumhydroxid alkalisch gemacht

9 Anwendungsbeispiele: Lokale Betäubung der Haut im Zusammenhang mit Eingriffen wie z.B. Einstich einer Kanüle zur Blutentnahme und chirurgischen Eingriffen an der Hautoberfläche. Lokalanästhesie vor mechanischer Wundreinigung von Ulcus cruris (Geschwüre der Beine). EMLA® - ein Lokalanästhetikum, das die intakte Haut durchdringt

10 Lokalanästhesie Anwendungsformen Oberflächenanästhesie Beseitigung von Schmerz- und Juckreiz diagnostische Maßnahmen Operationen am Auge Infiltrations- und Leitungsanästhesie* Zahnextraktion chirurgische Eingriffe EMLA: eine Alternative zur Infiltration ? Tumeszenzlokalanästhesie Liposuktion, Facelift Hauttransplantation, Phlebochirurgie u.v.a.

11 Indikation für Liposuktion in Tumeszenzlokalanästhesie: Massive und Reithosenlipomatose VorherNachher Die Infiltration solch großer Gebiete kann bis zu 1,5 Stunden in Anspruch nehmen !

12 Lokalanästhesie Anwendungsformen Oberflächenanästhesie Beseitigung von Schmerz- und Juckreiz diagnostische Maßnahmen Operationen am Auge Infiltrations- und Leitungsanästhesie* Zahnextraktion chirurgische Eingriffe EMLA: eine Alternative zur Infiltration ? Tumeszenzlokalanästhesie Liposuktion, Facelift Hauttransplantation, Phlebochirurgie u.v.a. Spinal- und Epiduralanästhesie* Geburtshilfe gynäkologische, urologische u.a. chirurgische Eingriffe *Die Injektionslösungen haben pH-Werte von 4-6 L.A. liegen als Salze gelöst vor (der saure pH ist nötig um Adrenalin in der Lösung zu stabilisieren)

13 Lokalanästhesie Wirkungsdauer Die Wirkungsdauer bestimmende Faktoren: Bindung an Gewebeprotein lokale Durchblutung beim Estertyp: enzymatische Hydrolyse Einteilung in drei Gruppen: kurz wirksam (½-1 h), z.B. Procain mittellang wirksam (1-2 h), z.B. Lidocain, Mepi- vacain, Prilocain (bis 18 h bei Tumeszenzlokalanästhesie) lang wirksam (bis 7 h), z.B. Bupivacain, Etidocain

14 Abhängigkeit der Dauer eines Leitungsblocks von der Lipid- löslichkeit und vom vasokonstriktorischen Zusatz LidocainEtidocain Kontrolle Adrenalin 1: % Epidural- anästhesie 1% Epidural- anästhesie 1% Ulnarblock 0,5% Ulnarblock Dauer der Blockade (min) 1000 Tumeszenzlokalanästhesie (Haut) h statt 1-2 h bei 1-2% 0,05%

15 Maximal erreichbare Konzentrationen im Blut 2468 µg/ml Blut interkostal kaudal epidural } > 7-8 µg/ml sind toxisch Plexus brachialis ischiofemoral subkutan Mepivacain 500 mg Lidocain 400 mg Prilocain 400 mg Etidocain 300 mg < 1 µg/ml bei Tumeszenz-LA... Toxisch ab 5 µg/ml (5-6 h nach Injektion von 35 mg/kg [1750 mg/50 kg])

16 Lokalanästhesie Nebenwirkungen Durch vasokonstriktorische Zusätze Nekrosen an Fingern und Zehen RR, Tachykardie... Arrhythmie... Kammerflimmern Hirnblutungen Lokalanästhetika Zentralnervös Vorboten: Übelkeit, Erbrechen, Rededrang, Euphorie, Angst, Unruhe, Schwindel, Erregung, Orientierungsverlust Bedrohlich: Krämpfe, Koma, Atemstillstand Herz/Kreislauf chinidinartig... neg. chrono-, dromo-, bathmo-, inotrop, Vasodilatation Allergische Reaktionen... lokal/allgemein Gegenmaßnahmen Prämedikation mit Diazepam künstliche Beatmung Suxamethonium, Diazepam (Kurzzeitbarbiturat)

17 Metabolismus von Lidocain durch mikrosomale Enzyme in der Leber Lidocain N-Desalkylierung (Cyt. P450) Hydrolyse (Esterasen) Oxidation (Cyt. P450) 2,6-Dimethylanilin Proteinaddukte (Allergien ?) 4-Hydroxy-2,6-dimethylanilin: Hauptmetabolit (ca. 75%) Gefahr der Methämoglobinämie: nicht bei Geburt und Neugeborenen verwenden !

18 Ende


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