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1. Interaktion mit spezifischen Rezeptoren Rezeptoren Intrazelluläre Rezeptoren (z.B. Steroidhormone, Retinoide) Membranständige Rezeptoren G-Protein-gekoppelte.

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1 1. Interaktion mit spezifischen Rezeptoren Rezeptoren Intrazelluläre Rezeptoren (z.B. Steroidhormone, Retinoide) Membranständige Rezeptoren G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (Beispiel: Morphin) Ligand-gesteuerte Ionenkanäle (Beispiel: Diazepam) Einfach membrangängige Rezeptoren (Tyrosinkinasen) (Beispiel: Insulin)

2 G-Protein-gekoppelte Rezeptoren H2NH2N CO 2 H außen innen Enzym Ligand GDP Membran H2NH2N CO 2 H Enzym Ligand GTP + GTP G-Protein - GDP H2NH2N CO 2 H Enzym Ligand H2NH2N CO 2 H Enzym Ligand GTP GDP - Phosphat

3 Wirkungsmechanismus von Morphin Morphin Tyr - Gly - Gly - Phe - Met (Met-Enkephalin) Wechselwirkung mit Opioid-Rezeptoren (µ-, G i -Protein (inhibitorisch) Hemmung der Adenylatcyclase cAMP-Konzentration sinkt Effekte

4 Erregungsleitung in Neuronen 2K + 3Na + Na + /K + - ATPase K+K+ K+K+ Na + Cl - Proteine Cl - GABA Potential [mV] Zeit Ruhepotential Schwellenpotential Hyperpolarisation

5 Der Neurotransmitter GABA GABA = -Aminobuttersäure der wichtigste hemmende Neurotransmitter im ZNS ca. 30 % aller Synapsen im ZNS sind GABAerg Biosynthese und Abbau von GABA Citratcyclus Glutamat- Decarboxylase Reuptake GABA (S)-Glutamat -Ketoglutarat Succinsemialdehyd Succinat GABA- Transaminase Succinsemialdehyd- Dehydrogenase

6 Cl - GABA Diazepam (Valium ® ) Der GABA A -Rezeptor - ein Ligand-gesteuerter Ionenkanal Pentamer: 2 x, 2 x, 1 x -Untereinheit Barbiturate

7 Gewinnung von Diazepam NaH, CH 3 I + Diazepam (Valium ® )

8 2. Interaktion mit spannungsabhängigen Ionenkanälen Beispiel Lidocain (Xylocain ® ) Aromat - Zwischenkette - basische Gruppe (3 - 4 Atome) Prinzip nach Löfgren Na +

9 Gewinnung von Lidocain HNO 3 Fe/HCl ClCOCH 2 ClHNEt 2 + Lidocain (Xylocain ® )

10 3. Hemmung von Transportsystemen Beispiel Digitoxin Digitoxin aus den Blättern des roten und des wolligen Fingerhuts (Digitalis purpurea, Digitallis lanata) Hemmung der Na + /K + -ATPase Intrazelluläre Na + -Konzentration steigt Hemmung des 3Na + /Ca 2+ -Austauschmechanismus Intrazelluläre Ca 2+ -Konzentration steigt Steigerung der Kontraktionskraft des Herzens -D-Digitoxose Digitoxigenin

11 Prostaglandin H 2 4. Interaktion mit Enzymen Beispiel Acetylsalicylsäure (Aspirin ® ) Leukotriene 2 O 2 Thromboxan A 2 Prostaglandin I 2 (Prostacyclin) Prostaglandin E 2 Cyclooxygenase Prostaglandin- Isomerase Prostacyclin- Synthase Thromboxan- Synthase Acetyl- salicylsäure Arachidon- säure

12 Gewinnung von Acetylsalicylsäure Ac 2 O Acetylsalicylsäure (Aspirin ® ) Salicylsäure 1897 Synthese, Fekix Hoffmann, Bayer 1899 Markteinführung Aspirin ®

13 Biosynthese des Mureins L-Ala D-Glu L-Lys-Gly-Gly-Gly-Gly-Gly D-Ala D-Ala-CO 2 H -NAG-NAM-NAG- R-Gly-Gly-NH 2 L-Ala D-Glu L-Lys-Gly-Gly-Gly-Gly-Gly D-Ala -NAG-NAM-NAG- R-Gly-Gly-NH - D-Ala-CO 2 H D-Alanin- Transpeptidase Penicillin

14 Wirkungsmechanismus von Penicillin H 2 N-Gly-Gly- D-Ala-D-Ala (S)-Serin Penicillin (Suizid-Substrat) D-Alanin- Transpeptidase D-Alanin- Transpeptidase - D-Ala Langsame Hydrolyse

15 Optimierung von Penicillin Benzylpenicillin - Hydrolyse mit verdünnten Säuren - Hydrolyse durch Penicillinasen - Relativ schmales Wirkungsspektrum (v.a. grampositive Bakterien) Phenoxymethylpenicillin (Isocillin ® ) stabil gegen Säuren Oxacillin (Stapenor ® ) stabil gegen Penicillinasen Ampicillin (Binotal ® ) erweitertes Wirkungsspektrum (gramneg. Bakt.)


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