Diazepam – Entspannung aus der Packung Thema Diazepam – Entspannung aus der Packung E r w i n D i e w a l d
1. Was ist Diazepam? Psychopharmakon Tranquilizer / Sedativa / Anxiolytika Substanzgruppe: Benzodiazepine Entsprechend der Halbwertszeit: langwirksam (IUPAC: 7-Chlor- 1-methyl- 5-phenyl- 1,3-dihydro- 1,4-benzodiazepin-2-on / VALIUM)
2. Wie wirkt Diazepam? GABA – Agonist (GABAA-Rezeptor) Selektive Erhöhung der Chloridionenpermeabilität Rasche IPSPs (inhibitorische postsynaptische Potentiale) Hyperpolarisation
3. Synthese? Pyridin 2-Amino-5-chlorbenzophenon Glycinethylester Intermediat: „Nordazepam“ Alkylierung mit Dimethylsulfat (SN) „Diazepam“
4. Effekte/Anwendung? Anxiolytisch und antipsychotisch (Angstzustände, Panikattacken) Substitution bei Alkoholentzug Antiepileptisch/-konvulsiv Myotonolytisch Sedativ (kurzzeitig bei Schlafstörungen) Contra: rasche Toleranzentwicklung und Suchtgefahr
5. Quellen? Abbildung GABA-Rezeptor: Homepage des „Lundbeck Institute – CNSforum“http://www.cnsforum.com/content/pictures/imagebank/hirespng/hrl_rcpt_sys_gab.png Julian, Robert M.: Drogen und Psychopharmaka. Spektrum, Akad. Verl.. Heidelberg 1997. S. 79 – 90. http://pwe.no-ip.org/pharma/chemie/docs/vorlesungss04_1.pdf