Allopurinol greift zwischen Xanthin und Harnsäure in den Stoffwechsel ein, da… nach Verabreichung von Allopurinol die Xanthinkonzentration steigt während die Harnsäurekonzentration sinkt.

Kompetitive Hemmung Enzym Inhibitor Enzym-Inhibitor-Komplex

Substrat Inhibitor

Kompetitive Hemmung Voraussetzung: Strukturähnlichkeit zwischen Substrat- und Inhibitormolekül Grundprinzip: Substrat- und Inhibitormolekül konkurrieren um das aktive Zentrum des Enzyms Wenn das Substrat in höherer Konzentration als das Inhibitormolekül vorliegt, dann… ist auch die Wahrscheinlichkeit höher, dass das Substrat und nicht das Inhibitormolekül das aktive Zentrum besetzt

Wenn das Inhibitormolekül in höherer Konzentration als das Substrat vorliegt, dann… ist auch die Wahrscheinlichkeit höher, dass das Inhibitormolekül und nicht das Substrat das aktive Zentrum besetzt.

Allosterische Regulation Effektor Inhibitor 1. Aktivierung Anlagerung des Effektormoleküls am allosterischen Zentrum des Enzyms Folge: Änderung der Tertiärstruktur und damit des aktiven Zentrums Folge: Die Bindung des Substrats am aktiven Zentrum ist jetzt möglich 2. Hemmung Anlagerung des Inhibitormoleküls am allosterischen Zentrum des Enzyms Folge: Änderung der Tertiärstruktur und damit des aktiven Zentrums Folge: Die Bindung des Substrats am aktiven Zentrum ist nicht mehr möglich

Ist die Konzentration der Substratmoleküle hoch… End-produkt Substrat 1 Ist die Konzentration der Substratmoleküle hoch… … dann binden auch mehr Substrate als Effektoren am allosterischen Zentrum des Enzyms 1- Die Enzyme sind aktiviert – Die Überproduktion der Substrate wird verhindert. Ist die Konzentration der Endprodukte hoch… … dann binden auch mehr Endprodukte als Inhibitoren am allosterischen Zentrum des Enzyms 1- Die Enzyme sind deaktiviert – Die Überproduktion der Endprodukte wird verhindert.

Endprodukthemmung Damit es nicht zu Überproduktionen kommt hemmt das Endprodukt einer Stoffwechselkette seine eigene Synthese.

Allosterische Hemmung reversible Hemmung irreversible Hemmung Schwermetallhemmung Kompetitive Hemmung Allosterische Hemmung Starke Abweichung vom pH-Optimum Schwache Abweichung vom pH-Optimum Starke Abweichung vom Temp.-Optimum Schwache Abweichung vom Temp.-Optimum Kompetitive Hemmung Abweichung vom pH-Optimum Allosterische Hemmung Abweichung vom Temp.-Optimum Schwermetallhemmung