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Autonome Rezeptoren: Signaltransduktion und Lokalisation
Rezeptortyp Molekularer Primäreffekt Typische Lokalisation Adrenerg a1 Stimulation Phospholipase C, Bildung von IP3 und DAG, Anstieg [Ca2+]i postsynaptisch Adrenerg a2 Hemmung Adenylatzyklase, Aktivierung von K+-Kanälen präsynaptisch Adrenerg b1 Aktivierung Adenylatzyklase, Anstieg cAMP Postsynaptisch (Stim: NA) Adrenerg b2 Gewebe ohne sympath. Innervation (Stim: Adr.) Muskarinisch M1, M3 Stimulation PLC, Bildung^von IP3, Anstieg [Ca2+]i, Aktivierung PLA2 (PG) ZNS, Drüsen Gefässe (End. Musk) Muskarinisch M2 Hemmung Adenylatzyklase, Aktivierung von K-Kanälen, Hemmung Ca2+ Einstrom Herz, glatter Muskel
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Die Zahlen 2-12 entsprechen Angriffspunkten von Pharmaka im ANS
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Abbauwege für endogene Katecholamine
Vanilinmandelsäure
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Wirkungen von b-Rezeptorenblockern
Wirkungen von b-Rezeptorenblockern · Negativ inotrop, chronotrop, bathmotrop und dromotrop (b1) · Tonuszunahme der Bronchialmuskulatur (b2) · Verminderung des peripheren Gefässwiderstands (bei chronischer Anwendung) · Hemmung der Reninfreisetzung (b1) · Kontraktion von Uterus- und Darmmuskulatur (b1, b2) · Hemmung von Lipolyse und Glykogenolyse (b1, b2, b3) · Hemmung der Insulinausschüttung (b2) · Verminderung der Kammerwasserproduktion
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Nebenwirkungen nur von b-adrenergen Inhibitoren
· Bradykardie, negativ inotroper Effekt · Hypoglykämie · Bronchokonstriktion (b2-Blocker) · kalte Extremitäten · Alpträume
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