ADAMON® long retard.

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1 ADAMON® long retard

2 Medikamentöse Schmerztherapie
WHO-Stufenschema bei chronischen Schmerzen (1986) MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch

3 MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch
WHO-Prinzipien für die Therapie chronischer Schmerzen 1 Die Therapie sollte möglichst nicht invasiv und zuerst oral durchgeführt werden. 2 Die Therapie sollte vorbeugend (Gabe des Analgetikums bevor Wirkung nachlässt) und nach einem festen Zeitplan erfolgen. leicht mittel stark Analgetika 3 Die Therapie sollte nach WHO Stufen- Schema erfolgen. 4 Die Therapie sollte für jeden einzelnen Patienten angepasst werden (individuelle Dosierung gemäß Schmerz situation) Mittel der Wahl zur Basisanalgesie sollten nicht-invasive, möglichst langwirkende, retardierte Analgetika sein. Hierbei wird das Ziel verfolgt, über die gesamte Therapiedauer konstante Wirkspiegel ohne Schwankungen zu gewährleisten. Die Applikation muss nach einem festen Zeitschema erfolgen, das entsprechend der Wirkdauer des Analgetikums festgelegt wird. Auswahl der Basisanalgetika, Co-Analgetika und Adjuvantien erfolgt gemäß WHO-Stufenschema. Die Dosierung ist den individuellen Gegebenheiten anzupassen, wobei eine möglichst optimale Schmerzreduktion erreicht werden sollte. Der individuell empfundene Schmerz diktiert die Höhe der Dosis. MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch

4 MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch
Differenzierung unterschiedlicher Tramalprodukte man unterscheidet nach Darreichungsform z.B. Tropfen, Tabletten, Kapseln etc. Freisetzung des Wirkstoffes Immediate release (IR): schneller Wirkeintritt, rel. kurze Wirkdauer (4-6 h) Sustained (Slow) release (SR): langsamerer Wirkeintritt, längere Wirkdauer Retard-Form: 2 x tägliche Gabe (12 h Wirkung) 1 x tägliche Gabe (24 h Wirkung) MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch

5 MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch
ADAMON®long Eigenschaften Vorteile Kontinuierliche Schmerzlinderung Therapeutischer Plasmaspiegel über 24 Stunden Keine extremen Plasmaspitzen Gute Verträglichkeit 1 Tablette pro Tag Fördert die Compliance MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch

6 Optimale Matrix zur retardierten Wirkstoff-Freisetzung?
Hydrophobe Polymere bieten im Vergleich zu plastikartigen Polymeren und hydrophilen Polymeren beste Voraussetzungen für ein Matrixsystem mit gleichmäßiger retardierter Freisetzung pharmazeutischer Wirkstoffe. Reza MS et al Comparative evaluation of plastic, hydrophobic and hydrophilic polymers as matrices for controlled-release drug delivery. J Pharm Pharmaceut Sci 2003; 6(2): Vergleichende in vitro-Untersuchung: Tabletten auf Basis einer hydrophoben Matrix zeigten überlegene retardierte Wirkstoff-Freisetzung (> 20 h) im Vergleich zu Tabletten auf Basis einer hydrophilen Matrix (< 14 h). Die hydrophobe Matrix war zur Entwicklung von Medikamenten mit kontrollierter retardierter Freisetzung des stark wasserlöslichen Tramadol-Hydrochlorid am besten geeignet. Tiwari SB et al Controlled Release Formulation of Tramadol Hydrochloride Using Hydrophilic and Hydrophobic Matrix System. AAPS PharmSciTech 2003; 4 (3) Article 31 MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch

7 MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch
Zusammensetzung 52% Tramadol HCl Wirkstoff 43% Hydriertes Pflanzenöl Lipophile Matrix 3% Talkum, Magnesiumstearat Gleitmittel 2% Film verhindert bitteren Geschmack MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch

8 MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch
TRAMADOL ONCE-A-DAY DIGESTIBLE LIPOPHILIC MATRIX (LIPIDIC) SLOWER DRUG RELEASE MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch

9 MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch
Wirkweise Struktur ähnlich Morphin Duale Wirkweise (unähnlich Morphin oder Codein) da ein Racemat: (+) Enantiomer: schwache Präferenz zu µ-Opiod-Rezeptoren und inhibiert die Wiederaufnahme von 5-Hydroxytryptamine (Serotonin) (-) Enantiomer: bevorzugte Inhibierung der Wiederaufnahme von Noradrenalin Affinität zu Opioid-Rezeptoren: 6000 x schwächer als Morphin 10 x schwächer als Codein Vernachlässigbare Wirkung auf Respiratorische und Kardiovaskuläre Funktionen Schwaches Suchtgiftpotential verglichen mit anderen Opioiden MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch

10 MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch
Wirkmechanismus Tramadol liegt als Razemat vor, von beiden Enantiomeren gehen antinozizeptive Eigenschaften aus: (+) Enantiomer sowie der M1-Metabolit (+)-O-Desmethyltramadol vermitteln insbesondere die agonistisch- analgetische Wirkung über µ-Opioidrezeptoren; (+) Enantiomer bewirkt Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin (5-HT) am synaptischen Spalt (-) Enantiomer bewirkt Hemmung der Wiederaufnahme von Noradrenalin am synaptischen Spalt Hat neben schmerzstillender auch leicht antidepressive Wirkung MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch

11 MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch
TRAMADOL WIRKMECHANISMUS Stimulation der absteigenden schmerzhemmenden Reizleitung Hemmung der aufsteigenden Schmerzübertragung HEMMUNG DER NEURONALEN NORADRENALIN- UND SEROTONIN- WIEDERAUFNAHME DURCH BINDUNG AN µ-OPIOID REZEPTOREN MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch

12 B. Bodalia et al. , J. of Pain & Symptom Management, Vol. 25, No
B. Bodalia et al., J. of Pain & Symptom Management, Vol. 25, No. 2, February 2003 A Comparison of the Pharmacokinetics, Clinical Efficacy, and Tolerability of Once-Daily Tramadol Tablets with Normal Release Tramadol Capsules

13 MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch
B. Bodalia et al., J. of Pain & Symptom Management, Vol. 25, No. 2, February 2003 A Comparison of the Pharmacokinetics, Clinical Efficacy, and Tolerability of Once-Daily Tramadol Tablets with Normal Release Tramadol Capsules MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch

14 MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch
TRAMADOL-IR PHARMAKOKINETIK Tolerability threshold Efficacy threshold MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch

15 MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch
TRAMADOL ONCE-A-DAY PHARMAKOKINETIK Tolerability threshold Efficacy threshold MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch

16 MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch
TRAMADOL ONCE-A-DAY PLASMA PROFILE VS. TRAMADOL IR Efficacy threshold MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch

17 MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch
Pharmakokinetik Umfassende Metabolisierung in der Leber (85% einer oral verabreichten Dosis) Nur 1 Metabolit pharmakologisch wirksam: O-desmethyltramadol Ausscheidung primär durch die Niere (90%) Plasma-Halbwertszeit etwa 6,3 Stunden Ausscheidungszeit bei Leber- und Nieren- geschädigten Patienten in etwa verdoppelt Gleichzeitige Gabe von Carbamazepin (ά-Epileptikum) erhöht den Metabolismus und verringert damit die Wirkzeit MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch

18 MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch
Charakteristika Tramadolhydrochlorid = Zentral wirksames Opioid-Analgetikum Nicht-selektiver reiner Agonist an µ-, -, - Rezeptoren Mit grösster Affinität an µ-Rezeptoren Wirkstoff Indikation Behandlung mittelstarker bis starker Schmerzen Intitialdosis = 1,0 – 1,5 mg pro kg / Körpergewicht Nicht unter 12 Jahren Maximaldosierung / Tag = 400 mg Dosierung MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch

19 MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch
Charakteristika Häufig: Schwitzen, Sedierung, Verwirrtheit, Obstipation, Übelkeit, Brechreiz, Mundtrockenheit Seltener: Atemdepression, Kreislaufregulation, Kopfschmerzen Nebenwirkungen ZNS-Dämpfung kann durch andere ZNS-Arzneimittel und Alkohol  Carbamazepin = kann analgetische Wirkdauer  Krampauslösendes Potenzial von trizyklischen Antidepressiva und Neuroleptika kann  Serotonin-vermittelte Wirkungen können bei gleichzeitiger Gabe von MAO-Hemmern  = Diarrhoe, Schwitzen, Tachykardie, etc. Cumarin-haltigen Antikoagulantien  Blutungsneigung gleichzeitige Gabe Morphin-Derivate  Risiko Atemdepression Wechselwirkungen MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch

20 MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch
Charakteristika Überempfindlichkeit gg. Tramadol aktute Vergiftung mit Alkohol, Schlafmittel, ZNS- Analgetika, Opioiden oder Psychopharmaka Patienten, die MAO-Hemmer erhalten oder innerhalb der letzten 14 Tage erhalten haben Nicht als Ersatzdroge bei Opiatabhängigen geeignet, da es Morphin-Entzugssymptome nich unterdrücken kann Gegenanzeigen Patienten mit Neigung zum Medikamentenmissbrauch Patienten mit Epilepsie und Neigung zu Krampfanfällen nur in zwingenden Ausnahmefällen; Krampfanfallsrisiko kann  vor allem mit Dosiserhöhung Patienten mit Kopfverletzungen, Schock, gesteigertem Hirndruck, schwerer Beeinträchtigung der Nieren- und Leberfunktion, Neigung zu Atemdepression Vorsichtsmaßnahmen MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch

21 Indikationen und Einsatzgebiete
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22 MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch
Vorteile gegenüber unretardierten TRAMADOL- Präparaten TRAVEX® One Vorteile gegenüber TRAMADOL 2 x täglich Bequemere Anwendung (1 statt 2 bis 4 Dosierungen / Tag) unterstützt Patientencompliance Gleichmäßige Plasmaspiegel über 24 Stunden Niedrigere Wirkstoffspitzenwerte Weniger Plasmapeaks Weniger Therapieunterbrechungen aufgrund mangelnder Wirksamkeit / Sicherheit - geringeres Nebenwirkungsrisiko Gute Verträglichkeit Für die Langzeitbehandlung rezidivierender und persistierender Schmerzen besonders geeignet MEDA Pharma Schulungsunterlagen – nur zum internen Gebrauch