Verteilung der Ionenkanäle am Ranvier‘schen Schnürring (grün = Na+-Kanal blau = K+-Kanal)
Gemeinsame Strukturmerkmale von Lokalanästhetika
Molekulare Struktur von Na+-Kanälen
Modell des spannungs- abhängigen Na+ Kanals Aus Hille 3rd Ed. 2001
Na+-Kanal Mechanismen der Inaktivierung K+-Kanal
Molekulare Struktur der Bindungsstelle von Na+-Kanal Blockern im Na+-Kanal
‚Use-dependence‘ der Wirkung von Na+-Kanal Blockern
Die Wirkungsstärke eines LA hängt von der Reizfrequenz ab
Lokalanästhetika Wirkung hemmen Nervenleitung (sensorisch / motorisch) blockieren Natriumkanal von innen ist von pH (pKa 8-9) abhängig Folgen der Na+-Kanalblockade -Anstieg der Reizschwelle -Abnahme der Reizleitungsgeschwindigkeit -Abnahme der Anstiegssteilheit des AP -dosisabhängige völlige Unterdrückung des AP Struktur- Wirkungsbeziehung -hydrophile Gruppen (sek./tert. Amine), hydrophobe Gruppen (aromat. Ring) verbunden durch Alkylkette. Bindung an Ring: Ester / Amid (Hydrolyse) -Wirkungsdauer hängt von Partitionskoeffizient ab
Vasokonstriktorische Zusätze verlängern die Wirkungsdauer und Vermindern die syste- mische Konzentration von LA
(= 4 ml der 1:100‘000 Verd.)
Anwendungsformen der LA Oberfächenanästhesie: Schleimhäute bei Enoskopie Infiltrationsanästhesie: kleine chirurgische Eingriffe Leitungsanästhesie: Zahnbehandlung, Cirurgie an einer Extremität Plexusanästhesie: Extremitätenchirurgie Spinalanästhesie (subarachnoidal): Geburtshilfe Epiduralanästhesie (epidural): ähnlich wie Spinalanästhesie
Allgemeine und regionale Anästhesie