Verteilung der Ionenkanäle am Ranvier‘schen Schnürring (grün = Na+-Kanal blau = K+-Kanal)

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 Präsentation transkript:

Verteilung der Ionenkanäle am Ranvier‘schen Schnürring (grün = Na+-Kanal blau = K+-Kanal)

Gemeinsame Strukturmerkmale von Lokalanästhetika

Molekulare Struktur von Na+-Kanälen

Modell des spannungs- abhängigen Na+ Kanals Aus Hille 3rd Ed. 2001

Na+-Kanal Mechanismen der Inaktivierung K+-Kanal

Molekulare Struktur der Bindungsstelle von Na+-Kanal Blockern im Na+-Kanal

‚Use-dependence‘ der Wirkung von Na+-Kanal Blockern

Die Wirkungsstärke eines LA hängt von der Reizfrequenz ab

Lokalanästhetika Wirkung hemmen Nervenleitung (sensorisch / motorisch) blockieren Natriumkanal von innen ist von pH (pKa 8-9) abhängig Folgen der Na+-Kanalblockade -Anstieg der Reizschwelle -Abnahme der Reizleitungsgeschwindigkeit -Abnahme der Anstiegssteilheit des AP -dosisabhängige völlige Unterdrückung des AP Struktur- Wirkungsbeziehung -hydrophile Gruppen (sek./tert. Amine), hydrophobe Gruppen (aromat. Ring) verbunden durch Alkylkette. Bindung an Ring: Ester / Amid (Hydrolyse) -Wirkungsdauer hängt von Partitionskoeffizient ab

Vasokonstriktorische Zusätze verlängern die Wirkungsdauer und Vermindern die syste- mische Konzentration von LA

(= 4 ml der 1:100‘000 Verd.)

Anwendungsformen der LA Oberfächenanästhesie: Schleimhäute bei Enoskopie Infiltrationsanästhesie: kleine chirurgische Eingriffe Leitungsanästhesie: Zahnbehandlung, Cirurgie an einer Extremität Plexusanästhesie: Extremitätenchirurgie Spinalanästhesie (subarachnoidal): Geburtshilfe Epiduralanästhesie (epidural): ähnlich wie Spinalanästhesie

Allgemeine und regionale Anästhesie