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KREON ® / CREON ® Pankreasenzymarzneimittel zur Behandlung der exokrinen Pankreasinsuffizienz.

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Präsentation zum Thema: "KREON ® / CREON ® Pankreasenzymarzneimittel zur Behandlung der exokrinen Pankreasinsuffizienz."—  Präsentation transkript:

1 KREON ® / CREON ® Pankreasenzymarzneimittel zur Behandlung der exokrinen Pankreasinsuffizienz

2 2 2006 1.Zusammensetzung 1.a. Pankreatin 1.b. Geschichte 1.c. Herstellungsprozess 2.Kreon ® /Creon ® Galenik Pharmakodynamische und Pharmakokinetische Eigenschaften: 2.a. Minimikropellets 2.b. Säureschutz 2.c. Adäquate Enzymfreisetzung 2.d. Colipase-Gehalt 3.Kreon ® /Creon ® Indikationen 4.Kreon ® /Creon ® Darreichungsformen und Dosierung 5.Kreon ® /Creon ® Fibrosierende Kolonopathie bei Mukoviszidose im Kindesalter 6.Zusammenfassung Inhaltsverzeichnis

3 3 2006 Wirkstoff: Pankreatin Hilfsstoffe: Macrogol 4000, dünnflüssiges Paraffin, Hypromellosephthalat, Dimeticon, Dibutylphthalat, Gelatine, Farbstoffe Titandioxid E 171, Eisenoxid E 172. Magensaftresistente Minimikropellets in Hartkapseln zur oralen Anwendung Zusammensetzung

4 4 2006 Pankreatin, der wirksame Bestandteil des Pankreas, wird durch Ausziehen der Bauchspeicheldrüse des Rindes mit Wasser und Fällung der Lösung mit Alkohol als ein trockenes Pulver, oder auch nach Auflösung in Glycerin in flüssiger Form (Pankreatinum liquidum) in den Handel gebracht. Ein neueres, Pankreon genanntes Präparat ist eine Verbindung mit Gerbsäure. Das P. findet gegen Störungen der Darmtätigkeit medizinische Anwendung. aus: Mercks Warenlexikon 1919, 6.A., S. 314 Pankreatin ein bekannter Wirkstoff!

5 5 2006 Pankreatin, gewonnen aus Schweinepankreas, ist eine standardisierte und hochaktive Enzymkombination, die dem natürlichen, physiologischen Enzymmuster des menschlichen Pankreas sehr ähnlich ist. Das Ausgangsmaterial für die Herstellung, die Pankreasdrüsen, wird bei der Schlachtung unter tierärztlicher Kontrolle von gesunden Schweinen entnommen. Pankreatin

6 6 2006 Kreon / Creon ® 40 000 Kreon / Creon ® für Kinder (D) Kreon / Creon ® 10 000 magensaftres. Minimikropellets ® Kreon/ Creon ® 25 000 magensaftres. Minimikropellets ® Kreon / Creon ® 25 000 magensaftresistente Mikropellets Kreon / Creon ® 8 000 magensaftresistente Mikropellets Pankreon ® Film-Coated Tablette Pankreon ® Granulat Pankreon ® Sugar-Coated Tablette Pankreon ® Tablette + Pankreon ® Pulver 2000 1996 1995 1992 1991 1982 1972 1964 1959 1900 100 Jahre Erfahrung

7 7 2006 Bauchspeicheldrüsen Zerkleinerung Hydrolyse Fraktionierte Ausfällung Ausgefällte Enzyme Reinigung Trocknung Pankreatin Wiedergewinnung des Isopropylalkohols Hinzufügen von Isopropylalkohol Fasern Lösliche Bestandteile, Fett Verarbeitung der Nebenprodukte Herstellungsprozess von Kreon ® /Creon ®

8 8 2006 Schritt für Schritt

9 9 2006 Entwicklung pankreatinhaltiger Arzneimittel

10 10 2006 Mikropelets/Minimikropellets

11 11 2006 1.Vollständige Durchmischung mit dem Speisebrei Minimikropellets 2.Säurestabile Enzympräparation säureresistente Minimikropellets 3.Speisesynchrone Pyloruspassage polydisperse Formen mit maximaler Partikelgröße < 1,7 mm 4.Rasche Enzymfreisetzung bei duodenalem pH-Optimum (5,5) pH-sensitive Minimikropellets 5.Große spezifische Oberfläche Minimikropellets Die Galenik ist für die Wirkung entscheidend! Anforderungen an ein modernes Enzympräparat

12 12 2006 KREON ® 10.000KREON ® 25.000KREON ® 40.000 Durchmesser der meisten Mikropellets liegt im Bereich 1,0 bis 1,2 mm Minimikropellets

13 13 2006 Verfügbarkeit des Wirkstoffs (Minimikropellets) Homogene Vermischung mit dem Chymus (Dispersion) Zeitgleiche Magenentleerung der Nahrung und der Enzyme Chymussynchrone Pyloruspassage (Partikelgröße) Bessere Löslichkeit/Wirkung ( spezifische Oberfläche) Polydisperse versus monolithische Präparate

14 14 2006 Lippold, B.C. Lippold, B.C. What is the ideal size for entric-coated pancreatin preparations? Drugs made in Germany 41:52-56 (1998) Minimikropellets Dragee/Filmtablette Pyloruspassage

15 15 2006 optimale (bessere) Vermischung mit der Nahrung optimale Größe und gute Passage durch Sphinkter raschere Enzymfreisetzung größere spezifische Oberfläche Entscheidend für die Wirkung Warum sind polydisperse Minimikropellets heutzutage Therapie der Wahl?

16 16 2006 Gibt es Unterschiede zwischen den polydispersen Präparaten? MINIMIKROPELLETS Verfügbarkeit des Wirkstoffs Bessere Vermischung mit dem Chymus Chymussynchrone Pyloruspassage (Partikelgröße) Kleinere Partikelgröße = größere Oberfläche

17 17 2006 Löhr J.-M. et al. in press Partikelgrößen

18 18 2006 Adler et al., Digestion 54 (supp. 2), 1993 Measured by the cholesteryl octanoate breath test Einfluß der Partikelgröße auf die Lipidverdauung

19 19 2006 cm2/g spezifische Oberfläche bessere Wirkung 19,3 cm 2 /g 8,67 cm 2 /g 9,48 cm 2 /g Vergleich spezifische Oberfläche Löhr J.-M. et al. in press

20 20 2006 Unterschiedliche Partikelgröße!

21 21 2006 Säureschutz Durch die Magensaftresistenz (enteric coating) der Minimikropellets bleiben alle Pankreasenzyme, besonders die Lipase, voll erhalten. Ungeschützte (säuereempfindlichen) Präparate werden zu über 95% durch die Magensäure inaktiviert! DiMagno et al. 1977

22 22 2006 Lipasefreisetzung im Duodenum

23 23 2006 Kreon ® /Creon ® Lipasefreisetzung Löhr J.-M. et al. in press

24 24 2006 Lipasefreisetzung Löhr J.-M. et al. in press

25 25 2006 Protease Carboxylester- lipase Lipase Colipase Phospho- lipase A2 Enzym – Puzzle Amylase

26 26 2006 Colipase - Gehalt Colipase/Lipase – Quotient > 1,0 Kreon: Colipase/Lipase – Quotient beträgt 1,9 CEL (Carboxylesterlipase) und Phospholipase A2! Kreon hat hohe CEL- und Phospholipase A2-Gehalte! Sternby 1997

27 27 2006 EPI Nach Pankreatektomi e Nach Gastrektomie Mukoviszidose Alkoholabusus Mumps, Röteln Kreon ® / Creon ® Indikationen exokrine Pankreasinsuffizienz (EPI)

28 28 2006 Wer hat eine Exokrine Pankreasinsuffizienz (EPI)? Patienten mit: Chronischer Pankreatitis, akuter Pankreatitis Cystischer Fibrose, Zustand nach Pankreatektomie /Pankreaskarzinom Zustand nach Gastrektomie oder ausgedehnter Dünndarmresektion Diabetes Mellitus (10 – 35 % aller Diabetiker) Gallensteinen (bis zu 30 % aller Gallensteinpatienten) Ermüdung der Bauchspeicheldrüse im Alter Erkrankungen wie Morbus Crohn und Zöliakie - gelegentlich

29 29 2006 Darreichungsformen Kreon ® / Creon ® 10.000 / Mikropellets Kreon ® / Creon ® 25.000 / Mikropellets Kreon ® / Creon ® 40.000 / Mikropellets Kreon ® / Creon ® Granulat Kreon ® für Kinder

30 30 2006 Richtdosis: ca. 2000 IE Lipase/g Nahrungsfett 25.000-50.000 Lipase-Einheiten für Hauptmahlzeit und 10.000 – 25.000 Lipase-Einheiten für Zwischenmahlzeit Maximale Tagesdosis ist 10.000 bis 12.000 Lipase- Einheiten/kg Körpergewicht Individuelle Dosierung – Ernährungsberatung, Substitution zu jeder Mahlzeit (auch Zwischenmahlzeiten) Timing der Medikation (zur Mahlzeiten) Feste Schemata, z.B. 3x1 Kapsel, sind immer falsch Kreon ® / Creon ® Dosierung

31 31 2006 sind erstmals Anfang der 90er Jahre unter hochdosierter Pankreatintherapie bei Mukoviszidose-Patienten in England aufgetreten. Mit KREON ® /CREON ® wurden derartige Veränderungen nicht in Zusammenhang gebracht. Trotzdem sollten zur sicheren Anwendung die Dosierungsempfehlungen (maximale Tagesdosis von 10.000 bis 12.000 Lipase-Einheiten/kg Körpergewicht) beachtet werden. Fibrosierende Kolonopathie bei Mukoviszidose im Kindesalter

32 32 2006 Eine adäquate Pankreasenzymsubstitution zur Therapie einer exokrinen Pankreasinsuffizienz erfordert Arzneimittel mit hoher Qualität, Sicherheit und Wirksamkeit. Alle für eine wirksame moderne Pankreas- enzymsubstitution diskutierten Anforderungen werden durch Kreon ® / Creon ® erfüllt. Conclusio

33 33 2006 DANKE FÜR IHRE AUFMERKSAMKEIT!


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