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KREON ® / CREON ® Pankreasenzymarzneimittel zur Behandlung der exokrinen Pankreasinsuffizienz.

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Präsentation zum Thema: "KREON ® / CREON ® Pankreasenzymarzneimittel zur Behandlung der exokrinen Pankreasinsuffizienz."—  Präsentation transkript:

1 KREON ® / CREON ® Pankreasenzymarzneimittel zur Behandlung der exokrinen Pankreasinsuffizienz

2 Zusammensetzung 1.a. Pankreatin 1.b. Geschichte 1.c. Herstellungsprozess 2.Kreon ® /Creon ® Galenik Pharmakodynamische und Pharmakokinetische Eigenschaften: 2.a. Minimikropellets 2.b. Säureschutz 2.c. Adäquate Enzymfreisetzung 2.d. Colipase-Gehalt 3.Kreon ® /Creon ® Indikationen 4.Kreon ® /Creon ® Darreichungsformen und Dosierung 5.Kreon ® /Creon ® Fibrosierende Kolonopathie bei Mukoviszidose im Kindesalter 6.Zusammenfassung Inhaltsverzeichnis

3 Wirkstoff: Pankreatin Hilfsstoffe: Macrogol 4000, dünnflüssiges Paraffin, Hypromellosephthalat, Dimeticon, Dibutylphthalat, Gelatine, Farbstoffe Titandioxid E 171, Eisenoxid E 172. Magensaftresistente Minimikropellets in Hartkapseln zur oralen Anwendung Zusammensetzung

4 Pankreatin, der wirksame Bestandteil des Pankreas, wird durch Ausziehen der Bauchspeicheldrüse des Rindes mit Wasser und Fällung der Lösung mit Alkohol als ein trockenes Pulver, oder auch nach Auflösung in Glycerin in flüssiger Form (Pankreatinum liquidum) in den Handel gebracht. Ein neueres, Pankreon genanntes Präparat ist eine Verbindung mit Gerbsäure. Das P. findet gegen Störungen der Darmtätigkeit medizinische Anwendung. aus: Mercks Warenlexikon 1919, 6.A., S. 314 Pankreatin ein bekannter Wirkstoff!

5 Pankreatin, gewonnen aus Schweinepankreas, ist eine standardisierte und hochaktive Enzymkombination, die dem natürlichen, physiologischen Enzymmuster des menschlichen Pankreas sehr ähnlich ist. Das Ausgangsmaterial für die Herstellung, die Pankreasdrüsen, wird bei der Schlachtung unter tierärztlicher Kontrolle von gesunden Schweinen entnommen. Pankreatin

6 Kreon / Creon ® Kreon / Creon ® für Kinder (D) Kreon / Creon ® magensaftres. Minimikropellets ® Kreon/ Creon ® magensaftres. Minimikropellets ® Kreon / Creon ® magensaftresistente Mikropellets Kreon / Creon ® magensaftresistente Mikropellets Pankreon ® Film-Coated Tablette Pankreon ® Granulat Pankreon ® Sugar-Coated Tablette Pankreon ® Tablette + Pankreon ® Pulver Jahre Erfahrung

7 Bauchspeicheldrüsen Zerkleinerung Hydrolyse Fraktionierte Ausfällung Ausgefällte Enzyme Reinigung Trocknung Pankreatin Wiedergewinnung des Isopropylalkohols Hinzufügen von Isopropylalkohol Fasern Lösliche Bestandteile, Fett Verarbeitung der Nebenprodukte Herstellungsprozess von Kreon ® /Creon ®

8 Schritt für Schritt

9 Entwicklung pankreatinhaltiger Arzneimittel

10 Mikropelets/Minimikropellets

11 Vollständige Durchmischung mit dem Speisebrei Minimikropellets 2.Säurestabile Enzympräparation säureresistente Minimikropellets 3.Speisesynchrone Pyloruspassage polydisperse Formen mit maximaler Partikelgröße < 1,7 mm 4.Rasche Enzymfreisetzung bei duodenalem pH-Optimum (5,5) pH-sensitive Minimikropellets 5.Große spezifische Oberfläche Minimikropellets Die Galenik ist für die Wirkung entscheidend! Anforderungen an ein modernes Enzympräparat

12 KREON ® KREON ® KREON ® Durchmesser der meisten Mikropellets liegt im Bereich 1,0 bis 1,2 mm Minimikropellets

13 Verfügbarkeit des Wirkstoffs (Minimikropellets) Homogene Vermischung mit dem Chymus (Dispersion) Zeitgleiche Magenentleerung der Nahrung und der Enzyme Chymussynchrone Pyloruspassage (Partikelgröße) Bessere Löslichkeit/Wirkung ( spezifische Oberfläche) Polydisperse versus monolithische Präparate

14 Lippold, B.C. Lippold, B.C. What is the ideal size for entric-coated pancreatin preparations? Drugs made in Germany 41:52-56 (1998) Minimikropellets Dragee/Filmtablette Pyloruspassage

15 optimale (bessere) Vermischung mit der Nahrung optimale Größe und gute Passage durch Sphinkter raschere Enzymfreisetzung größere spezifische Oberfläche Entscheidend für die Wirkung Warum sind polydisperse Minimikropellets heutzutage Therapie der Wahl?

16 Gibt es Unterschiede zwischen den polydispersen Präparaten? MINIMIKROPELLETS Verfügbarkeit des Wirkstoffs Bessere Vermischung mit dem Chymus Chymussynchrone Pyloruspassage (Partikelgröße) Kleinere Partikelgröße = größere Oberfläche

17 Löhr J.-M. et al. in press Partikelgrößen

18 Adler et al., Digestion 54 (supp. 2), 1993 Measured by the cholesteryl octanoate breath test Einfluß der Partikelgröße auf die Lipidverdauung

19 cm2/g spezifische Oberfläche bessere Wirkung 19,3 cm 2 /g 8,67 cm 2 /g 9,48 cm 2 /g Vergleich spezifische Oberfläche Löhr J.-M. et al. in press

20 Unterschiedliche Partikelgröße!

21 Säureschutz Durch die Magensaftresistenz (enteric coating) der Minimikropellets bleiben alle Pankreasenzyme, besonders die Lipase, voll erhalten. Ungeschützte (säuereempfindlichen) Präparate werden zu über 95% durch die Magensäure inaktiviert! DiMagno et al. 1977

22 Lipasefreisetzung im Duodenum

23 Kreon ® /Creon ® Lipasefreisetzung Löhr J.-M. et al. in press

24 Lipasefreisetzung Löhr J.-M. et al. in press

25 Protease Carboxylester- lipase Lipase Colipase Phospho- lipase A2 Enzym – Puzzle Amylase

26 Colipase - Gehalt Colipase/Lipase – Quotient > 1,0 Kreon: Colipase/Lipase – Quotient beträgt 1,9 CEL (Carboxylesterlipase) und Phospholipase A2! Kreon hat hohe CEL- und Phospholipase A2-Gehalte! Sternby 1997

27 EPI Nach Pankreatektomi e Nach Gastrektomie Mukoviszidose Alkoholabusus Mumps, Röteln Kreon ® / Creon ® Indikationen exokrine Pankreasinsuffizienz (EPI)

28 Wer hat eine Exokrine Pankreasinsuffizienz (EPI)? Patienten mit: Chronischer Pankreatitis, akuter Pankreatitis Cystischer Fibrose, Zustand nach Pankreatektomie /Pankreaskarzinom Zustand nach Gastrektomie oder ausgedehnter Dünndarmresektion Diabetes Mellitus (10 – 35 % aller Diabetiker) Gallensteinen (bis zu 30 % aller Gallensteinpatienten) Ermüdung der Bauchspeicheldrüse im Alter Erkrankungen wie Morbus Crohn und Zöliakie - gelegentlich

29 Darreichungsformen Kreon ® / Creon ® / Mikropellets Kreon ® / Creon ® / Mikropellets Kreon ® / Creon ® / Mikropellets Kreon ® / Creon ® Granulat Kreon ® für Kinder

30 Richtdosis: ca IE Lipase/g Nahrungsfett Lipase-Einheiten für Hauptmahlzeit und – Lipase-Einheiten für Zwischenmahlzeit Maximale Tagesdosis ist bis Lipase- Einheiten/kg Körpergewicht Individuelle Dosierung – Ernährungsberatung, Substitution zu jeder Mahlzeit (auch Zwischenmahlzeiten) Timing der Medikation (zur Mahlzeiten) Feste Schemata, z.B. 3x1 Kapsel, sind immer falsch Kreon ® / Creon ® Dosierung

31 sind erstmals Anfang der 90er Jahre unter hochdosierter Pankreatintherapie bei Mukoviszidose-Patienten in England aufgetreten. Mit KREON ® /CREON ® wurden derartige Veränderungen nicht in Zusammenhang gebracht. Trotzdem sollten zur sicheren Anwendung die Dosierungsempfehlungen (maximale Tagesdosis von bis Lipase-Einheiten/kg Körpergewicht) beachtet werden. Fibrosierende Kolonopathie bei Mukoviszidose im Kindesalter

32 Eine adäquate Pankreasenzymsubstitution zur Therapie einer exokrinen Pankreasinsuffizienz erfordert Arzneimittel mit hoher Qualität, Sicherheit und Wirksamkeit. Alle für eine wirksame moderne Pankreas- enzymsubstitution diskutierten Anforderungen werden durch Kreon ® / Creon ® erfüllt. Conclusio

33 DANKE FÜR IHRE AUFMERKSAMKEIT!


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