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Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Geschichte Cocain: 1860 Albert Niemann, Isolierung von Cocain 1884 Siegmund Freud entdeckt analgetische Wirkung von Cocain.

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Präsentation zum Thema: "Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Geschichte Cocain: 1860 Albert Niemann, Isolierung von Cocain 1884 Siegmund Freud entdeckt analgetische Wirkung von Cocain."—  Präsentation transkript:

1 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Geschichte Cocain: 1860 Albert Niemann, Isolierung von Cocain 1884 Siegmund Freud entdeckt analgetische Wirkung von Cocain Carl Koller verwendet Cocain zur schmerzfreien Augenoperation 1884 William Steward Halsted, Leitungsanästhesie am N. alveolaris inf. 1903Heinrich Braun verwendet Adrenalin als Zusatz zu Procain  Verlängerung der Anästhesiedauer.

2 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Wirkungsmechanismus Lokalanästhetika: Wirken an der Zellmembran von Nervenzellen:  Blockade von Natriumkanäle  Aktionspotentiale   Blockade von K+-Kanälen (in höheren Konzentrationen)  Unterbrechung der Bildung und Weiterleitung sensorischer und motorischer Impulse. Wirkort: Innenseite der Natriumkanäle  Diffusion der ungeladene Base ins Zellplasma  Bindung der dissoziierten Form an den Na + -Kanal.

3 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Wirkungsmechanismus

4 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Wirkungsmechanismus Typen von Nervenfasern Querschnitt durch einen Peripheren Nerven: Myelinisierte Nervenfaser Nicht-myelinisierte Nervenfaser

5 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Nervenfasertyp Wirkungsmechanismus

6 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Reihenfolge des Ausfalls von Empfindungen: Fasertyp SchmerzC TemperaturA  BerührungA  Tiefensensibilität,A  Motorik Leitungsgeschwindigkeit und Empfindlichkeit gegenüber LA Wirkungsmechanismus

7 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Aktionspotential und Wirkungsmechanismus der LA Wirkungsmechanismus

8 Lokalanästhetika Jackisch WS 2005/06 Molekulare Struktur des spannungsabhängigen Natriumkanals Hilgenfeldt 2011 Wirkungsmechanismus

9 Lokalanästhetika „sliding helix model“ Hilgenfeldt 2011 LA I = Isoleucin (1760) F = Phenylalanin (1764) Y = Tyrosin (1771) Wirkungsmechanismus Molekulare Struktur des spannungsabhängigen Natriumkanals

10 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Beispiele: Henderson-Hasselbalche Gleichung Wirkungsmechanismus

11 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 LA wirken über Na + -Kanäle, die in peripheren Nerven exprimiert werden. Sie verursachen Nebenwirkungen über Na + -Kanäle in zentralen Neuronen und im Herzen. Im peripheren Nervensystem werden folgende Isoformen von  -Untereinheiten gefunden: 1.1, 1.6, 1.7, 1.8 und 1.9. Gehirn: Na V 1.1, Na V 1.2, Na V 1.3, Na V 1.6 Herz: Na V 1.5 Wirkungsmechanismus

12 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Therapeutika

13 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Therapeutika LA vom Ester-Typ

14 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Therapeutika LA vom Säureamid-Typ

15 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Therapeutika LA ohne protonierbaren N

16 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Therapeutika Abbau von Lokalanästhetika

17 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Therapeutika Lokalanästhetika:  Medikamente für die örtliche Betäubung bei Operationen.  werden bei Bedarf während eines Eingriffs in das Operationsgebiet gespritzt  Schmerzen .  kurz- und langwirkende örtliche Betäubungsmittel. Das am häufigsten verwendete kurzwirkende LA : Lidocain.  Schmerzstillung nach Operationen: langwirkende LA: Bupivacain, Levobupivacain und Ropivacain

18 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Therapeutika Liocain Mittel der Wahl : Kurzer Wirkungseintritt (1-2min), Wirkdauer ohne Arenalin 1-2h. Am besten untersuchtes Lokalanästhetikum.

19 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Therapeutika Levobupivacain (Chirocain) Mittel der Wahl : lang wirksamen Amid-Lokalanästhetikums Bupivacain. Wirkt 4x stärker, als Lidocain.

20 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Therapeutika Wirkungsmechanismus: Blockiert spannungsabhängige Na + -Kanäle in der Zellmembran  blockiert sensorische und motorische Nervenfasern. Unerwünschte Wirkungen: Am Herzen sind Herzrhythmusstörungen geringer als bei der rechtsdrehenden Variante, ferner Hypotonie, Fieber, Schwindel, Kopfschmerzen Levobupivacain (Chirocain)

21 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Therapeutika Inzidenz der Nebenwirkungen: Hypotonie21% Übelkeit13% Anämie11% postoperative Schmerzen 8% Rückenschmerzen 7% Fieber 6% Schwindelgefühl 6% fötale Atemnot 6% Kopfschmerzen 5% Levobupivacain (Chirocain)

22 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Therapeutika Metabolisierung: Extensive Metabolisierung über Cyp3A4 und Cyp1A2 Metabolisierung kann durch Inhibitoren (Ketokonazol und Methylxanthine) beeinflusst werden. Vorsicht bei Co-medikation mit Antiaarhythmika der Klasse III und bei Antiaarhythmika mit lokalanästhetischer Wirkung (z.B. Mexiletin) Levobupivacain (Chirocain)

23 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Therapeutika Systemische UAW: die meisten Lokalanästhetika: Vasodilatation Zentralnervöse UAW: Mischung aus dämpfenden und erregenden Wirkungen (Unruhe, epileptische Anfälle, Atemstillstand). Procain > Lidocain, Prilocain Kardiale UAW: negativ inotrop und dromotrop, Blutdruckabfall Allergische Dermatitis, anaphylaktischer Schock, Methämoglobinbildung bei Prilocain

24 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Therapeutika Anwendung von Lokalanästhetika AnwendungWirkortIndikationStoffeApplikationsform Oberflächenanästhesie Nervenendigungen in der Haut Beseitigung von Schmerz und Juckreiz (z. B. Augen-OP, Bronchoskopie) Tetracain, Lidocain, Benzocain Lösungen, Spray, Salben, Puder Infiltrationsanästhesie Nervenendigungen in der Subcutis Zahnbehandlung, OP Lidocain, Bupivacain Injektionslösung mit und ohne Vasokonstriktoren LeitungsanästhesieGemischte Nerven Zahnbehandlung, chirurgische Eingriffe Lidocain, Bupivacain SpinalanästhesieSubarachnoidalraum Gynäkologische oder urologische Eingriffe Lidocain, Bupivacain u. U. in 10 % Glucoselösung PeriduralanästhesiePeriduralraumLidocain, Bupivacain, Prilocain, Etidocain Injektionslösung

25 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Therapeutika Vasokonstriktor-Zusätze bei der Lokalanästhesie Lokale und systemische Effekte der Zusätze: Resorption der LA vom Injektionsort:  Lokale Effekte Systemische Effekte Verwendete Vasokonstriktoren: 1.Catecholamine: Adrenalin Noradrenalin Phenylephrin 2.Vasopressin-Derivate: Ornipressin Felypressin

26 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Therapeutika Tetrodotoxin (TTX) Fugu-Fisch (hier: Igelfisch: Diodon hysterix)

27 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Therapeutika Arzneimittel und Giftedie über den Natrium-Kanal wirken Arzneimittel: Lokalanästhetika Antiarrhythmika der Klasse I Ia: Chinidin, Procainamid Ib: Lidocain, Mexiletin, Tocainide Ic: Flecainide, Encainide) einige Antikonvulsiva (z.B. Phenytoin) Gifte: AconitinAconitum napellus Aconitum ferox VeratridinSchoenocaulon officinale (Mexikan. Läusekraut) GrayanatoxinRhododendron-Arten Allethrin Chrysanthemen-Arten (Pyrethroide = Insektizide) DDT Insektizid BatrachytoxinPhyllobates aurotaenia (kolumbianischer Pfeilgift-Frosch) Seeanemone-Toxine Scorpion-Toxine TetrodotoxinSpheroides porphyreus (Fugu) Saxitoxin Algen-Arten (Gonyaulax)

28 Lokalanästhetika Hilgenfeldt 2011 Therapeutika


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